Метформин при диабете инструкция

Метформин при диабете инструкция

Метформин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг:
Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг.
Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2.992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг.

Описание

Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.

Код ATX:

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;
  • У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома;
  • Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок:
  • Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • Печеночная достаточность, нарушение функции печени;
  • Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • Беременность;
  • Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
  • Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • Детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

  • У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
  • У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин);
  • В период грудного вскармливания;
  • Детский возраст от 10 до 12 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:
• обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.
• через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделенная на три приема.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема нищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете:
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин. прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Клиренс
креатинина
(мл/мин)
Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) Дополнительные сведения
60-89 3000 мг В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина.
45-59 2000 мг Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоаз (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы.
30-44 1000 мг
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раза в год).

Продолжительность лечения
Препарат Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥1/10
Частые: ≥1/100,

Метформин: при диабете и не только

Как метформин стал средством «номер один» при сахарном диабете и правда ли он помогает похудеть и снизить плохой холестерин?

Препарат со сложной судьбой, он ждал всемирного признания несколько десятилетий. Ждал, чтобы сегодня, в XXI веке, стать средством первой линии для лечения сахарного диабета, опередив более «молодые» и «инновационные» сахароснижающие средства. Да чем же он так хорош?

Долгий путь к терапии диабета

Впервые о нем заговорили еще в далеком 1922 году. Именно тогда был описан синтез метформина, правда, первооткрыватели понятия не имели, чтó именно они получили.

Через несколько лет в экспериментах на кроликах у препарата выявили мощный сахароснижающий эффект. Тем не менее этот результат был полностью забыт. И только в 1950 году, когда филиппинский врач Эусебио Гарсиа (Eusebio Y. Garcia), назначив метформин для лечения гриппа, заметил, что уровень сахара в крови у больного понизился до минимального физиологического предела, о препарате заговорили вновь.

Уже в конце 1950-х препарат поступил в продажу в Великобритании. Правда, в основном ему все еще приписывали противовирусное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Вплоть до начала 1990-х он не использовался в сахароснижающей терапии. Только в 1995 году на рынок вышел оригинальный препарат метформина, предназначенный для лечения сахарного диабета 2-го типа. Сегодня он стал самым назначаемым таблетированным средством для снижения уровня сахара.

Сахар, вниз устремляющийся

Механизм действия метформина на обмен углеводов связан с улучшением чувствительности к инсулину. Организм начинает более «чутко» реагировать на меньшие дозы гормона, что позволяет более эффективно усваивать глюкозу. При этом снижается выработка глюкозы в печени и увеличивается ее захват мышцами и жировой тканью. Таким образом, метформин снижает уровень глюкозы в крови натощак в среднем на 20–29 % [1] . Абсолютный сахароснижающий эффект препарата тем больше, чем выше исходный уровень сахара в крови.

Читайте также:
Предиабет

Метформин был изучен во множестве масштабных клинических исследований, и все они дружно продемонстрировали его мощное сахароснижающее действие и благоприятную переносимость. И монументальная доказательная база, и опыт применения препарата вывели его на вершину сахароснижающей терапии.

Сегодня, согласно рекомендациям ведущих международных ассоциаций, занимающихся изучением диабета, метформин признан средством первой линии в терапии сахарного диабета 2-го типа. Именно этот препарат должен появиться в жизни больного как можно раньше и оставаться в схеме лечения как можно дольше. Тем более что помимо способности снижать уровень сахара метформин обладает массой других весомых достоинств.

От сердца и не только

Известно, что люди с диабетом гораздо чаще страдают сердечной недостаточностью, чем те, у кого сахар в норме: риск развития сердечных заболеваний при диабете выше в 2 и в 5 раз у мужчин и женщин соответственно [2] . Сердечно-сосудистые заболевания, в том числе и катастрофы инфаркт и инсульт, считаются одними из самых распространенных и грозных осложнений гипергликемии. Лечение диабета с помощью метформина позволяет снизить риск их развития.

Кардиопротективное действие препарата связано с его способностью нормализовать липидный профиль крови: доказано, что он снижает уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышает уровень холестерина «хорошего».

Применение метформина при диабете 2-го типа позволяет уменьшить риск [1] :

  • инфаркта миокарда — на 39 %;
  • инсульта — на 41 %;
  • любых осложнений сахарного диабета — на 32 %;
  • а также снизить смертность, связанную с диабетом, на 42 %.

Резонанс среди потребителей и, конечно, врачей вызывает и еще один эффект метформина — анорексигенный. Он обусловлен тем, что препарат напрямую контактирует со слизистой оболочкой пищеварительного тракта, способствуя снижению аппетита. Больной меньше ест, и, следовательно, в крови его появляется меньше глюкозы. Пациенты, которые принимают метформин, действительно незначительно теряют в весе.

Это, бесспорно, благоприятный эффект, в том числе и по сравнению с многими другими сахароснижающими препаратами, которые, напротив, способствуют повышению массы тела. Не следует забывать, что большинство больных диабетом либо имеют повышенный вес, либо и вовсе страдают ожирением, поэтому метформин для них становится средством, «убивающим двух зайцев».

Способность препарата благотворно влиять на массу тела и наряду с этим хорошая переносимость стали причиной его популярности среди желающих похудеть, не имеющих проблем с сахаром. Однако метформин не был одобрен в качестве средства для снижения веса у здоровых людей.

Вереница полезных эффектов

В последние годы открыт еще один новый эффект метформина — противоопухолевый. По некоторым данным, у больных диабетом 2-го типа препарат способствует снижению риска некоторых злокачественных заболеваний, в частности, рака поджелудочной железы, яичников, молочных желез, кишечника, легких [2] .

Кроме того, метформин применяют для лечения синдрома поликистозных яичников, гормональных форм женского бесплодия, связанных с ановуляцией. Есть данные, подтверждающие положительное действие препарата при заболеваниях почек, печени, а также при высоком риске остеопороза. Благоприятные эффекты метформина настолько «разношерстны», что, вполне вероятно, их перечень в ближайшее время пополнится новыми, не менее неожиданными.

Но уже сегодня с уверенностью можно констатировать, что метформин являет собой редкий пример препарата, который, как хорошее вино, с годами проявляет себя всё лучше, демонстрируя исследователям, врачам и, конечно же, пациентам всё новые плюсы. Впрочем, это не значит, что его можно применять самовольно, без основного показания. Некоторым пациентам метформин противопоказан из-за риска повреждения почек, поэтому без консультации с врачом здесь не обойтись.

Литература:
1. Бондарь И. А., Климонтов В. В. Метформин в лечении сахарного диабета 2 типа: новые данные об известном препарате // Эффективная фармакотерапия. 2010. № 33. С. 14–19.
2. Берштейн Л. М. Метформин и онкологическая заболеваемость // Сахарный диабет. 2010. № 3.

Метформин – инструкция по применению таблеток, показания при сахарном диабете 2 типа, побочные эффекты и цена

Фармацевтический рынок пополняется препаратами, которые эффективно снижают уровень глюкозы в крови. Такие лекарства особенно необходимы больным сахарным диабетом, но имеют много побочных эффектов.1957 год пополнил список сразу тремя лекарственными средствами – фенформин, буформин, метформин. Из них только последний препарат прижился и активно используется в клинической практике. Лекарство метформин назначают диабетикам, для лечения синдрома поликистозных яичников, в комплексе с диетой и физическими нагрузками – для снижения массы тела.

Что такое Метформин

Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.

Состав и форма выпуска

Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:

Концентрация действующего вещества

Метформина гидрохлорид (или диметилбигуанид)

Крахмал кукурузный (или картофельный)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:

  • тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
  • повышает чувствительность тканей к инсулину;
  • улучшает утилизацию глюкозы клетками;
  • замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.

Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:

  1. не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
  2. не оказывает действия на синтез инсулина;
  3. снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
  4. оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).

Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:

  • риск возникновения инфаркта миокарда;
  • частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.

Показания к применению

Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:

  1. Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
  2. Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
  3. Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
  4. Лечение ожирения.
  5. Метаболический синдром.

Как принимать­

Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.

При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:

  1. В первую неделю лекарство в количестве 500 мг принимают 1 раз.
  2. Далее суточную дозу увеличивают до 850-1000 мг и делят ее на 2 приема.
  3. При неудовлетворительном течении процессов метаболизма при максимальной дозе 2000 мг к метформину нужно добавить препараты сульфонилмочевины или применять инсулин.
  4. Увеличение дозировки зависит от показателей глюкозы. Схема приема подбирается врачом индивидуально.
  5. У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

МЕТФОРМИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина.

Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза.

Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена).
Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%.

Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии.

После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее.

Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения – около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.

Показания к применению

Способ применения

При этом принимать обе половинки необходимо сразу, одну за другой.
Начальная дозировка Метформина – 1000 мг/сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы. Доза Метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Дозу препарата подбирают с учетом данных глюкозного профиля пациента. Поддерживающая дозировка – ль 1500 до 2000 мг/сутки. Максимально допустимая доза – 3000 мг/сутки.

Прием препарата пожилыми лицами проводится только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек.
Полная терапевтическая активность наблюдается через 2 недели после приема препарата.

Если нужно перейти на Метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего препарата следует прекратить, а затем начать терапию с применением Метформина в пределах рекомендуемой дозировки.

При комбинации инсулина и Метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. В дальнейшем, если это окажется необходимым, дозу инсулина постепенно понижают – в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ. Если в сутки пациент получает свыше 40 ЕД инсулина, то уменьшение его дозы на фоне применения Метформина проводится только в стационаре, поскольку требует большой осторожности.

Побочные действия

Самыми частыми побочными действиями Метформина (10% и более) являются эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, металлический привкус во рту.
Обычно эти нежелательные действия появляются в начале приема препарата. В превалирующем числе наблюдений побочные действия со стороны пищеварительной системы быстро и самостоятельно исчезают даже в случае продолжения приема Метформина.

При повышенной чувствительности к активному веществу наблюдается умеренная эритема (очень редко). Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (очень редкое побочное действие).
При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12), уменьшение его уровня в сыворотке крови. Это может вызвать мегалобластную анемию и нарушения гемопоэза.

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Требует осторожности сочетание Метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином, поскольку есть риск развития гипогликемии. Эффективность Метформина в плане гипогликемического эффекта уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, адреналин, гестагены, эстрогены, гормоны щитовидной железы, производные кислоты никотиновой, тиазидные диуретики и фенотиазины. Риск развития лактатацидоза повышает этанол, поэтому при приеме препарата употребление алкоголя необходимо избегать. Это же касается и лекарственных препаратов, которые содержат алкоголь.
Выведение Метформина из организма замедляет циметидин, что увеличивает риск возникновения молочнокислого ацидоза.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, производные циклофосфамида и сам циклофосфамид, производные клофибрата, нестероидные противовоспалительные препараты и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический эффект Метформина. Внутривенное или внутриартериальное применение йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность, в результате которой Метформин начинает кумулироваться, что увеличивает риск развития лактоацидоза. Прием препарата прекращают до, во время и на протяжении 2 суток после проведения рентген-исследований с внутрисосудистым назначением контрастных средств, содержащих йод. После этого терапию Метформином нельзя восстанавливать до момента, пока функция почек не будет оценена повторно как нормальная.

Нейролептик хлорпропамазин в больших дозах повышает сывороточный показатель глюкозы и ингибирует высвобождение инсулина, что может вызвать необходимость повышения дозы Метформина (проводится только под контролем глюкозы в сыворотке крови).
Не рекомендуется комбинация даназола с Метформином, поскольку возможна гипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (а так же другие ингибиторы кальциевых каналов), триметоприм, фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами. При параллельном приеме Метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы, поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества препарата на 60%.

Гуар и холестирамин тормозят всасывание активного вещества таблеток Метформин, что сопровождается снижением его эффективности.

Передозировка

Зарегистрирован случай передозировки Метформина в дозировке 85 г. При этом гипогликемия не развилась, однако был констатирован лактатацидоз. Лактатацидоз – опасное осложнение, ранними симптомами которого являются: рвота, понос, тошнота, повышение температуры тела, мышечные боли, боли в животе. При неоказании помощи в дальнейшем могут развиться головокружение, ускорение дыхания, нарушения сознания и кома. В диагностике важны следующие лабораторные тесты: увеличение уровня лактата в сыворотке крови до 5 ммоль/л, снижение кислотно-щелочного равновесия крови, увеличение коэффициента лактат/пируват и повышение анионного дефицита.

Прием препарата прекращают при подозрении на метаболический ацидоз, причем больного следует немедленно госпитализировать. Гемодиализ – наиболее эффективный способ вывести Метформин из организма и снизить уровень лактата. В дальнейшем лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

Дополнительно

Достаточного опыта назначения в педиатрии не накоплено. При монотерапии Метформин не вызывает гипогликемию, поэтому можно управлять автотранспортом или работать со сложными аппаратами. Но если препарат принимается в сочетании с инсулином или другими лекарственными средствами для лечения сахарного диабета (рипаглинид, производные сульфонилмочевины), то пациента информируют о возможности гипогликемии, которая может нарушать координацию движений и психические реакции.

Назначение таблеток пациентам в возрасте 60 лет и старше не рекомендуется, если они выполняют тяжелую физическую работу. Это может привести к лактатацидозу. Уровень креатинина в сыворотке крови необходимо определять как до лечения, так и регулярно в течение терапии (один раз в год при нормальном показателе). Если начальный уровень креатинина был выше нормы или на верхней границе, то рекомендуемая частота исследования – 2-4 раза в год. У пожилых лиц может быть бессимптомное течение почечной недостаточности, поэтому у них определение уровня креатинина проводят так же 2-4 раза в год.
При избыточной массе тела нужно придерживаться энергетически сбалансированной диеты.

Во время приема препарата пациенты должны соблюдать индивидуально назначенную диету, которая учитывает корректное распределение поступления углеводов в пищей в течение суток. В начале приема диуретиков, нестероидных противовоспалительных средств и гипотензивных препаратов может быть такое осложнение, как почечная недостаточность. У таких пациентов Метформин применять с осторожностью в связи с возможным ухудшением почечных функций.
После хирургических операций терапию препаратом возобновляют через 2 суток. Раньше этого срока принимать Метформин не следует. Общепринятые лабораторные тесты по контролю за течением сахарного диабета проводят тщательно и регулярно, соблюдая определенные промежутки времени.

Метформин (Metformin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 1 табл.
метформин 500 мг
вспомогательные вещества: повидон К 90; кукурузный крахмал; кросповидон; магния стеарат; тальк
состав оболочки: метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55); макрогол 6000; титана диоксид; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500–1000 мг/сут (1–2 табл.). Через 10–15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови. Поддерживающая доза обычно составляет 1500–2000 мг/сут (3–4 табл.) Максимальная доза — 3000 мг/сут (6 табл.).

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 табл.).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Метформин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метформин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабет Декомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Цены в аптеках Москвы

Название препарата Серия Годен до Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Метформин
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 60 шт.

117.00 В аптеку

117.00 В аптеку
89.00 В аптеку
Метформин
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг, 60 шт.
104.40 В аптеку
109.00 В аптеку
Метформин
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 850 мг, 60 шт.
126.00 В аптеку
226.00 В аптеку
Метформин
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 850 мг, 60 шт.
176.00 В аптеку
171.00 В аптеку
Метформин
таблетки 850 мг, 60 шт.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Метформин

  • Общая оценка 7.09 (из 10)
    Эффективность 3.59 (из 5)
    Безопасность 3.5 (из 5)

    Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Метформин

  • ЛП-004046
  • ЛП-002975
  • ЛП-002189
  • ЛП-003848
  • ЛП-004380
  • ЛП-004257
  • ЛСР-007322/08
  • ЛСР-001937/07
  • Р N002415/01-2003
  • Р N000791/01-2001
  • П N011945/01-2000
  • П-8-242 N008422

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Читать еще:  Лекарство от диабета сиофор
Ссылка на основную публикацию