Из чего делают инсулин для диабетиков

Из чего делают инсулин для диабетиков

Из чего производят инсулин

Инсулин – это основное лекарство для лечения больных сахарным диабетом 1 типа. Иногда он также используется для стабилизации состояния пациента и улучшения его самочувствия при втором типе заболевания. Это вещество по своей природе является гормоном, который способен в малых дозах влиять на обмен углеводов.

В норме поджелудочная железа вырабатывает достаточное количество инсулина, который помогает поддерживать физиологический уровень сахара в крови. Но при серьезных эндокринных нарушениях единственным шансом помочь больному часто становятся именно инъекции инсулина. Принимать его перорально (в виде таблеток), к сожалению, нельзя, поскольку он полностью разрушается в пищеварительном тракте и утрачивает биологическую ценность.

Варианты получения инсулина для использования в медицинской практике

Многие диабетики наверняка хоть раз задавались вопросом, из чего делают инсулин, который применяется в медицинских целях? В настоящее время чаще всего это лекарство получают с помощью методов генной инженерии и биотехнологии, но иногда его извлекают из сырья животного происхождения.

Препараты, получаемые из сырья животного происхождения

Получение этого гормона из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота – старая технология, которая сегодня используется довольно редко. Это связано с невысоким качеством получаемого лекарства, его склонностью вызывать аллергические реакции и недостаточной степенью очистки. Дело в том, что, поскольку гормон – это белковое вещество, оно состоит из определенного набора аминокислот.

В начале и середине 20 столетия, когда аналогичных препаратов не существовало, даже такой инсулин стал прорывом в медицине и позволил вывести лечение диабетиков на новый уровень. Гормоны, полученные таким методом, снижали сахар крови, правда, при этом они часто вызывали побочные эффекты и аллергию. Отличия в составе аминокислот и примеси в лекарстве сказывались на состоянии пациентов, особенно это проявлялось у более уязвимых категорий больных (детей и пожилых людей). Еще одна причина плохой переносимости такого инсулина – наличие его неактивного предшественника в лекарстве (проинсулина), избавиться от которого в данной вариации лекарства было невозможно.

В наше время существуют усовершенствованные свиные инсулины, которые лишены этих недостатков. Их получают из поджелудочной железы свиньи, но после этого поддают дополнительной обработке и очистке. Они являются многокомпонентными и содержат в своем составе вспомогательные вещества.

Такие лекарства переносятся пациентами гораздо лучше и практически не вызывают побочных реакций, они не угнетают иммунитет и эффективно снижают сахар в крови. Бычий инсулин на сегодняшний день в медицине не используется, так как из-за своей чужеродной структуры он отрицательно влияет на иммунную и другие системы организма человека.

Генноинженерный инсулин

Человеческий инсулин, который применяется для диабетиков, в промышленном масштабе получают двумя способами:

  • с помощью ферментативной обработки свиного инсулина;
  • с использованием генномодифицированных штаммов кишечной палочки или дрожжей.

При физико-химическом изменении молекулы свиного инсулина под действием специальных ферментов становятся идентичными инсулину человека. Аминокислотный состав полученного препарата ничем не отличается от состава натурального гормона, который вырабатывается в организме людей. В процессе производства лекарство проходит высокую очистку, поэтому не вызывает аллергических реакций и других нежелательных проявлений.

Но чаще всего инсулин получают с помощью модифицированных (генетически измененных) микроорганизмов. Бактерии или дрожжи с помощью биотехнологических методов изменены таким образом, что могут сами производить инсулин.

Существует 2 методики подобного получения инсулина. Первая из них основана на использовании двух разных штаммов (видов) какого-то одного микроорганизма. Каждый из них синтезирует только одну цепь молекулы ДНК гормона (всего их две, и они спирально закручены между собой). Затем эти цепи соединяются, и в полученном растворе уже можно отделить активные формы инсулина от тех, которые не несут никакого биологического значения.

Второй способ получения лекарства с помощью кишечной палочки или дрожжей основан на том, что микроб сначала производит неактивный инсулин (то есть его предшественник – проинсулин). Потом с помощью ферментативной обработки эту форму активируют и используют в медицине.

Все эти процессы обычно автоматизированы, воздух и все соприкасающиеся поверхности с ампулами и флаконами стерильны, а линии с оборудованием герметично закрыты.

Методы биотехнологии дают возможность ученым думать об альтернативных решениях проблемы сахарного диабета. Например, на сегодняшний день проводятся доклинические исследования производства искусственных бета-клеток поджелудочной железы, которые могут быть получены с помощью методов генной инженерии. Возможно, в будущем их будут использовать для улучшения функционирования этого органа у больного человека.

Дополнительные компоненты

Производство инсулина без вспомогательных веществ в современном мире практически невозможно представить, ведь они позволяют улучшить его химические свойства, продлить время действия и достичь высокой степени чистоты.

По своим свойствам все дополнительные ингредиенты можно разделить на такие классы:

  • пролонгаторы (вещества, которые используются для обеспечения более длительного действия лекарства);
  • дезинфицирующие компоненты;
  • стабилизаторы, благодаря которым в растворе лекарства поддерживается оптимальная кислотность.

Пролонгирующие добавки

Существуют инсулины продленного действия, биологическая активность которых продолжается в течение 8 – 42 часов (в зависимости от группы препарата). Такой эффект достигается, благодаря добавлению в инъекционный раствор специальных веществ – пролонгаторов. Чаще всего с этой целью применяется одно из таких соединений:

Белки, которые продлевают действие лекарства, проходят детальную очистку и являются низкоаллергенными (например, протамин). Соли цинка также не оказывают отрицательного влияния ни на активность инсулина, ни на самочувствие человека.

Антимикробные составляющие

Дезинфекторы в составе инсулина необходимы для того, чтобы при хранении и использовании в нем не размножалась микробная флора. Эти вещества являются консервантами и обеспечивают сохранность биологической активности лекарства. К тому же, если пациент вводит гормон из одного флакона только самому себе, то лекарства ему может хватить на несколько дней. За счет качественных антибактериальных компонентов у него не будет потребности выбрасывать неиспользованный препарат из-за теоретической возможности размножения в растворе микробов.

В качестве дезинфицирующих составляющих при производстве инсулина могут использоваться такие вещества:

Для производства каждого вида инсулина подходят определенные дезинфицирующие компоненты. Их взаимодействие с гормоном обязательно исследуют на этапе доклинических испытаний, поскольку консервант не должен нарушать биологическую активность инсулина или как-то по-другому отрицательно влиять на его свойства.

Использование консервантов в большинстве случаев позволяет вводить гормон под кожу без ее предварительной обработки спиртом или другими антисептиками (производитель обычно упоминает об этом в инструкции). Это упрощает введение лекарства и сокращает количество подготовительных манипуляций перед самой инъекцией. Но данная рекомендация работает только в случае введения раствора с помощью индивидуального инсулинового шприца с тонкой иглой.

Стабилизаторы

Стабилизаторы необходимы для того, чтобы pH раствора поддерживался на заданном уровне. От уровня кислотности зависит сохранность лекарства, его активность и стабильность химических свойств. При производстве инъекционного гормона для больных диабетом с этой целью обычно используют фосфаты.

Для инсулинов с цинком стабилизаторы растворов нужны не всегда, поскольку ионы металла помогают поддерживать необходимый баланс. Если же они все-таки применяются, то вместо фосфатов используют другие химические соединения, так как комбинация этих веществ приводит к выпадению осадка и непригодности лекарства. Важное свойство, предъявляемое ко всем стабилизаторам – безопасность и отсутствие возможности вступать в любые реакции с инсулином.

Подбором инъекционных лекарств при диабете для каждого конкретного пациента должен заниматься компетентный эндокринолог. Задача инсулина – не только удерживать нормальный уровень сахара в крови, но и не вредить другим органам и системам. Препарат должен быть нейтральным в химическом плане, низкоаллергенным и желательно доступным по цене. Довольно удобно также, если подобранный инсулин можно будет смешивать с другими его версиями по длительности действия.

Из чего делают инсулин для диабетиков: современное производство и методы получения

Инсулин – это гормон, который играет важнейшую роль в обеспечении нормального функционирования организма человека. Он вырабатывается клетками поджелудочной железы и способствует усвоению глюкозы, которая является главным источником энергии и основным питанием для мозга.

Но иногда в силу тех или иных причин секреция инсулина в организме заметно снижается либо прекращается вовсе, как при этом быть и чем помочь. Это приводит к тяжелому нарушению углеводного обмена и развитию такого опасного заболевания, как сахарный диабет.

Без своевременного и адекватного лечения эта болезнь может привести к серьезным последствиям, вплоть до потери зрения и конечностей. Единственным способом не допустить развития осложнений являются регулярные инъекции искусственно полученного инсулина.

Но из чего делают инсулин для диабетиков и как он воздействует на организм больного? Эти вопросы интересует многих людей с диагнозом сахарный диабет. Чтобы в этом разобраться необходимо рассмотреть все методы получения инсулина.

Разновидности

Современные препараты инсулина различаются по следующим признакам:

  • Источнику происхождения;
  • Продолжительности действия;
  • pH раствора (кислые или нейтральные);
  • Присутствием в составе консервантов (фенол, крезол, фенол-крезол, метилпарабен);
  • Концентрацией инсулина — 40, 80, 100, 200, 500 ЕД/мл.

Данные признаки оказывают влияние на качество препарата, его стоимость и степень воздействия на организм.

Источники

В зависимости от источника получения, препараты инсулина подразделяются на две основные группы:

Животные. Их получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Они могут быть небезопасными, так как нередко вызывают серьезные аллергические реакции. Это особенно касается бычьего инсулина, который содержит три аминокислоты нехарактерные для человеческого. Свиной инсулин более безопасен, так как отличается всего на одну аминокислоту. Поэтому он чаще применяется в лечении сахарного диабета.

Человеческие. Они бывают двух видов: аналогичные человеческим или полусинтетические, получаемые из свиного инсулина путем ферментативной трансформации и человеческие или ДНК-рекомбинантные, которые производят бактерии кишечной палочки благодаря достижениям генной инженерии. Эти препараты инсулина совершенно идентичны гормону, вырабатывающемуся поджелудочной железой человека.

Сегодня в лечение сахарного диабета широко применяется инсулин как человеческого, так и животного происхождения. Современное производство животных инсулинов предполагает высочайшую степень очистки препарата.

Это помогает избавить его от таких нежелательных примесей, как проинсулин, глюкагон, соматостатин, белки, полипептиды, которые способны вызвать серьезные побочные действия.

Лучшим препаратом животного происхождения считается современный монопиковый инсулин, то есть произведенный с выделением «пика» инсулина.

Длительность действия

Производство инсулинов выполняется по разным технология, что позволяет получить препараты различной продолжительности действия, а именно:

  • ультракороткого действия;
  • короткого действия;
  • пролонгированного действия;
  • средней длительности действия;
  • длительного действия;
  • комбинированного действия.
Читать еще:  Сах диабет 2 типа

Инсулины ультракороткого действия. Данные препараты инсулина отличаются тем, что начинают действовать сразу же после инъекции и достигают своего пика уже через 60-90 минут. Их общее время действия составляет не более 3-4 часов.

Существует два основных вида инсулина с ультракоротким действием – это Лизпро и Аспарт. Получение инсулина Лизпро выполняется путем перестановки в молекуле гормона двух аминокислотных остатков, а именно лизина и пролина.

Благодаря подобной модификации молекулы, удается избежать образования гексамеров и ускорить его распад на мономеры, а значит улучшить усвоение инсулина. Это позволяет получить инсулиновый препарат, который поступает в кровь больного в три раза быстрее естественного человеческого инсулина.

Другим инсулином ультракороткого действия является Аспарт. Способы получения инсулина Аспарта во многом схожи с производством Лизпро, только в этом случае пролин заменяется на отрицательно заряженную аспарагиновую кислоту.

Также, как и Лизпро, Аспарт быстро распадается на мономеры и поэтому почти мгновенно впитывается в кровь. Все препараты инсулина с ультракоротким действием разрешается вводить прямо перед едой или сразу после ее приема.

Инсулины короткого действия. Эти инсулины представляют собой буферные растворы с нейтральным pH (от 6,6 до 8,0). Их рекомендуется вводить, как инсулин подкожно, но в случае необходимости разрешается использовать внутримышечные инъекции или капельницы.

Данные инсулиновые препараты начинают действовать уже через 20 минут после попадания в организм. Их действие длится относительно недолго – не более 6 часов, и достигает своего максимума спустя 2 часа.

Инсулины короткого действия в основном производят для лечения больных сахарным диабетом в условиях стационара. Они эффективно помогают пациентам с диабетической комой и прикомой. Кроме того, они позволяют наиболее точно определить необходимую дозу инсулина для больного.

Инсулины средней длительности действия. Эти препараты растворяются гораздо хуже, чем инсулины короткого действия. Поэтому они медленнее поступают кровь, что заметно увеличивает их гипогликемическое действие.

Получение инсулина средней длительности действия достигается путем введения в их состав особого пролонгатора — цинка или протамина (изофан, протафан, базал).

Такие инсулиновые препараты выпускаются в виде суспензий, с определенным количеством кристаллов цинка или протамина (чаще всего протамина Хагедорна и изофана). Пролонгаторы значительно увеличивают время всасывания препарата из подкожной клетчатки, что заметно увеличивает время поступления инсулина в кровь.

Инсулины длительного действия. Это наиболее современный инсулин получение которого стало возможно благодаря развитию ДНК-рекомбинантной технологии. Самым первым инсулиновым препаратом длительно действия стал Гларгин, который является точным аналогом гормона, вырабатываемого поджелудочной железой человека.

Для его получения проводится сложная модификация молекулы инсулина, предполагающая замену аспарагина на глицин и последующее присоединение двух остатков аргинина.

Гларгин выпускается в виде прозрачного раствора с характерным для него кислым рН 4. Такой рН позволяет сделать гексамеры инсулина более устойчивыми и тем самым обеспечить продолжительное и предсказуемое всасывание препарата в кровь больного. Однако из-за кислого рН Гларгин не рекомендуется комбинировать с инсулинами короткого действия, которые как правило обладают нейтральным рН.

Большинство инсулиновых препаратов имеют так называемый «пик действия», при достижении которого в крови пациента наблюдается наибольшая концентрация инсулина. Однако главная особенность Гларгина заключается в том, что у него нет явного пика действия.

Всего одной инъекции препарата в день достаточно для обеспечения больному надёжного беспикового гликемического контроля на последующие 24 часа. Это достигается благодаря тому, что Гларгин всасывается из подкожной клетчатки с одинаковой скоростью на протяжении всего периода действия.

Инсулиновые препараты длительного действия производятся в различных формах и могут обеспечить больному гипогликемический эффект до 36 часов подряд. Это помогает значительно снизить число инъекций инсулина в день и тем самым заметно облегчить жизнь больных диабетом.

Важно отметить, что Гларгин рекомендуется использовать только для подкожных и внутримышечных инъекций. Данный препарат не подходит для лечения коматозных или прекоматозных состояний у пациентов с сахарным диабетом.

Комбинированные препараты. Эти препараты выпускаются в форме суспензии в состав которой входит нейтральный раствор инсулина с коротким действием и инсулины среднего действия с изофаном.

Такие препараты позволяют больному вводить в свой организм инсулины различной продолжительности действия с помощью всего одной инъекции, а значит избежать дополнительных уколов.

Дезинфицирующие компоненты

Обеззараживание препаратов инсулина имеет огромное значение для безопасности больного, так как они вводятся в его организм инъекционно и с кровотоком разносятся по всем внутренним органам и тканям.

Определенным бактерицидным действием обладают некоторые вещества, которые добавляются в состав инсулина не только как обеззараживающее средство, но и в качестве консервантов. К ним относится крезол, фенол и метилпарабензоат. Кроме того, выраженное антимикробное действие также характерно и для ионов цинка, которые входят в состав некоторых инсулиновых растворов.

Многоуровневая защита от бактериальной инфекции, которая достигается путем добавления консервантов и других антисептических средств, позволяет предупредить развитие многих тяжелых осложнений. Ведь многократное введение иглы шприца во флакон с инсулином могло бы стать причиной заражения препарата болезнетворными бактериями.

Однако бактерицидные свойства раствора помогают уничтожить вредоносные микроорганизмы и сохранить его безопасность для пациента. По этой причине больные сахарным диабетом могут использовать один и тот же шприц для выполнения подкожных инъекций инсулина до 7 раз подряд.

Еще одно преимущество наличия консервантов в составе инсулина – это отсутствие необходимости обеззараживать кожу перед уколом. Но это возможно лишь при использование специальных инсулиновых шприцов, оснащенных очень тонкой иглой.

Необходимо подчеркнуть, что присутствие консервантов в инсулине не оказывает негативного влияния на свойства препарата и совершенно безопасно для больного.

Вывод

На сегодняшний день инсулин, получаемый как с использованием поджелудочных желез животных, так и современных методов генной инженерии, широко применяется для создания большого числа препаратов.

Наиболее предпочтительными для ежедневной инсулинотерапии являются высокоочищенные ДНК-рекомбинантные человеческие инсулины, которые отличаются наиболее низкой антигенностью, а значит практически не вызывают аллергических реакций. Кроме того, высоким качеством и безопасностью обладают препараты, созданные на основе аналогов человеческого инсулина.

Инсулиновые препараты реализуются в стеклянных флаконах различной емкости, герметично закрытых резиновыми пробками и покрытых обкаткой из алюминия. Помимо этого, их можно приобрести в специальных инсулиновых шприцах, а также шприц-ручках, которые особенно удобны для детей.

В настоящее время разрабатываются принципиально новые формы инсулиновых препаратов, которые будут вводится в организм интраназальным способом, то есть через слизистую носа.

Как было установлено, сочетая инсулин с детергентом можно создать аэрозольный препарат, который достигал бы необходимой концентрации в крови больного столь же быстро, как и при внутривенной инъекции. Кроме того, создаются новейшие пероральные инсулиновые препараты, которые можно будет принимать через рот.

На сегодняшний день данные виды инсулинов пока еще находятся либо на стадии разработки, либо проходят необходимые клинические тесты. Однако совершенно очевидно, что в скором будущем появятся препараты инсулина, которые не нужно будет вводить при помощи шприцов.

Новейшие инсулиновые средства будут выпускаться в виде спреев, которыми необходимо будет просто брызнуть на слизистую поверхность носа или рта, чтобы полностью удовлетворить потребность организма в инсулине.

Человеческий инсулин: как получают и из чего его делают для диабетиков, цена

Активное вещество Лантуса – инсулин гларгин. Его получают методом генетической рекомбинации при помощи к-12 штамма бактерии Escherichia coli. В нейтральной среде слабо растворим, в кислой среде растворяется с образованием микропреципитатов, которые постоянно и медленно высвобождают инсулин. Благодаря этому у Лантуса плавный профиль действия длительностью до 24ч.

Основные фармакологические свойства:

Что делать если у вас диабет?!

  • Это проверенное лекарство помогает побороть диабет полностью, продается в каждой аптеке, называется.

Читать далее >>

  • Медленная адсорбция и беспиковый профиль действия в течении 24 часов.
  • Подавление протеолиза и липолиза в адипоцитах.
  • Активный компонент связывается с инсулиновыми рецепторами в 5-8 раз сильнее.
  • Регуляция метаболизма глюкозы, угнетение образования глюкозы в печени.

В 1 мл Лантус Солостар содержится:

  • 3,6378 мг инсулина гларгина (в перерасчете 100 МЕ человеческого инсулина);
  • 85% глицерола;
  • вода для инъекций;
  • хлористоводородная концентрированная кислота;
  • м-крезол и гидроксид натрия.

Лантус – прозрачный раствор для п/к инъекций, выпускается в виде:

  • картриджей для системы ОптиКлик (5шт в упаковке);
  • 5 шприц-ручек Лантус Солостар;
  • шприц-ручек ОптиСет в одной упаковке 5 шт. (шаг 2 ЕД);
  • флаконов 10мл (1000 ЕД в одном фл.).

Показания к применению

  1. Взрослые и дети от 2 лет с диабетом 1-го типа.
  2. Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности таблетированных препаратов).

При ожирении эффективно комбинированное лечение – Лантус Солостар и Метформин.

Взаимодействие с другими препаратами

Существуют лекарственные препараты, которые влияют на углеводный обмен, при этом повышается или понижается потребность в инсулине.

Снижают сахар: пероральные противодиабетические средства, сульфаниламиды, ингибиторы АПФ, салицилаты, ангиопротекторы, ингибиторы моноаминооксидазы, антиаритмик Дизопирамид, наркотические анальгетики.

Повышают сахар: гормоны щитовидной железы, мочегонные, симпатомиметики, пероральные контрацептивы, производные фенотиазина, ингибиторы протеазы.

Некоторые вещества оказывают как гипогликемический эффект, так и гипергликемический. К таким относятся:

  • бета-блокаторы и соли лития;
  • спирт;
  • клонидин (гипотензивный препарат).
  1. Запрещается применять больным, у которых непереносимость инсулина гларгина или вспомогательных компонентов.
  2. Гипогликемия.
  3. Лечение диабетического кетоацидоза.
  4. Дети до 2 лет.

Возможные побочные реакции возникают редко, в инструкции говорится, что может быть:

  • липоатрофия или липогипертрофия;
  • аллергические реакции (отек Квинке, аллергический шок, бронхоспазм);
  • мышечные боли и задержка в организме ионов натрия;
  • дизгевзия и нарушение зрения.
Что делать если у вас диабет?!

  • Вас мучает нарушение обменных процессов и повышенный сахар?
  • К тому же, диабет приводит к таким заболеваниям как избыточный вес, ожирение, опухоль поджелудочной железы, поражение сосудов и т.д.. Рекомендованные лекарства не эффективны в Вашем случае и никак не борются с причиной…

Рекомендуем прочитать эксклюзивную статью, о том как навсегда забыть про диабет. Читать далее >>

Переход на Лантус с других инсулинов

Если диабетик пользовался инсулинами средней продолжительности, то при переходе на Лантус меняется дозировка и режим введения препарата. Смена инсулина должна осуществляться только в стационаре.

Если НПХ инсулины (Протафан НМ

, Хумулин и тд.) вводились 2 раза в день, то Лантус Солостар обычно применяют 1 раз. При этом чтобы уменьшить риск возникновения гипогликемии первоначальная доза инсулина гларгина должна быть меньше на 30% по сравнению с НПХ.

В дальнейшем врач смотрит на сахара, образ жизни пациента, вес и корректируют количество введенных единиц препарата. Через три месяца эффективность назначенного лечения можно проверить с помощью анализа на гликированный гемоглобин.

Торговое название Действующее вещество Производитель
Туджео инсулин гларгин Германия, Санофи-Авентис
Левемир инсулин детемир Дания, Novo Nordisk A/S
Айлар инсулин гларгин Индия, Biocon LimitedПАТ «Фармак»

В России всех инсулинозависимых диабетиков принудительно перевели с Лантуса на Туджео. Согласно исследованиям у нового препарата меньше риск развития гипогликемии, но на практике большинство людей жалуются, что после перехода на Туджео у них сильно подскочили сахара, поэтому они вынуждены самостоятельно покупать инсулин Лантус Солостар.

Левемир отличный препарат, но у него другое действующее вещество, хотя длительность действия также 24 часа.

С инсулином Айлар не сталкивался, в инструкции говорится, что это тот же Лантус, но дешевле и производитель другой.

Инсулин Лантус при беременности

Официальные клинические исследования Лантуса с беременными женщинами не проводились. По неофициальным источникам препарат не оказывает негативного влияния на протекание беременности и самого ребенка.

Проводились опыты на животных, в ходе которых было доказано, что инсулин гларгин не оказывает токсического влияния на репродуктивную функцию.

Беременным Лантус Солостар может назначаться в случае неэффективности НПХ инсулинов. Будущие мамы должны следить за своими сахарами, ведь в первом триместре потребность в инсулине может снижаться, а во втором и третьем повышаться.

Не стоит бояться кормить ребенка грудью, в инструкции нет данных о том, что Лантус может проникать в грудное молоко.

Где купить, цена

Лантус Солостар выписывается бесплатно по рецепту врачом-эндокринологом. Но бывает и такое, что диабетику приходиться самостоятельно покупать этот препарат в аптеке. Средняя цена инсулина – 3300 руб. В Украине Лантус можно купить за 1200 грн.

Диабетики говорят, что это действительно очень хороший инсулин, что сахара у них держаться в пределах нормы. Вот что говорят люди о Лантусе:

Большинство оставляли только положительные отзывы. Несколько человек говорили, что им лучше подходит Левемир или Тресиба.

  • Новый базальный инсулин Туджео СолоСтар
  • Инсулиновая помпа — принцип работы, обзор моделей, отзывы диабетиков
  • Шприц-ручка для инсулина: обзор моделей, отзывы
  • Инсулин Протафан: инструкция, аналоги, отзывы
  • Инсулин Хумулин НПХ: инструкция, аналоги, отзывы

Из чего делают инсулин: современные наработки для решения нужд диабетиков

Инсулин – гормон поджелудочной железы, играющий важнейшую роль в организме. Именно это вещество способствует адекватному усвоению глюкозы, которая в свою очередь является основным источником энергии, а также питает ткани мозга.

Диабетики, которые вынуждены принимать гормон в виде инъекции, рано или поздно задумываются о том, из чего же делают инсулин, чем отличается один препарат от другого и каким образом искусственные аналоги гормона влияют на самочувствие человека и функциональный потенциал органов и систем.

Отличия разных видов инсулина

Инсулин — жизненно важный препарат. Люди, страдающие сахарным диабетом, не могут обойтись без этого средства. Фармакологический ряд медикаментов для диабетиков относительно широк.

Препараты отличаются друг от друга во многих аспектах:

  1. Степень очистки;
  2. Источник (производство инсулина предполагает использование человеческого ресурса и животных);
  3. Наличие вспомогательных компонентов;
  4. Концентрация действующего вещества;
  5. РН раствора;
  6. Потенциальная возможность комбинировать сразу несколько препаратов. Особо проблематично сочетать в одних терапевтических схемах инсулин короткого и длительного действия.

В мире каждый год передовые фармацевтические компании вырабатывают колоссальное количество «искусственного» гормона. Производители инсулина в России также внесли свой вклад в развитие данной отрасли.

Источники для получения гормона

Из чего делают инсулин для диабетиков, знает далеко не каждый человек, а ведь происхождение этого ценнейшего препарата действительно интересно.

Современная технология производства инсулина использует два источника:

  • Животные. Препарат получают, обрабатывая поджелудочные железы крупного рогатого скота (реже), а также свиней. Бычий инсулин содержит в себе целых три «лишних» аминокислоты, которые являются чужеродными по своей биологической структуре и происхождению человеку. Это может стать причиной развития аллергических реакций стойкого характера. Свиной инсулин отличим от человеческого гормона только на одну аминокислоту, что делает его гораздо безопаснее. В зависимости от того, как производят инсулин, насколько тщательно произведут очистку биологического продукта, будет зависеть степень восприятия лекарства организмом человека;
  • Человеческие аналоги. Продукты данной категории производятся по сложнейшим технологиям. Передовые фармацевтические компании наладили производство бактериями человеческого инсулина в лечебных целях. Широко распространены методики ферментативной трансформации для получения полусинтетических гормональных продуктов. Еще одна технология предполагает использование инновационных техник в сфере генной инженерии для получения уникальных ДНК-рекомбинантных составов с инсулином.

Как получали инсулин: первые попытки фармацевтов

Препараты, получаемые из животных источников, считаются медикаментами, производимыми по старой технологии. Лекарства считаются относительно невысокого качества из-за недостаточной степени очистки конечного продукта. В начале 20-х годов минувшего столетия инсулин, даже вызывавший сильную аллергию, стал настоящим «фармакологическим чудом», спасавшим жизни инсулинозависимых людей.

Препараты первых выпусков тяжело переносились также из-за наличия проинсулина в составе. Гормональные инъекции особо плохо переносили дети и люди пожилого возраста. Со временем от этой примеси (проинсулина) удалось избавиться методом более тщательной очистки состава. От бычьего инсулина отказались совсем, так как он почти всегда вызвал побочные явления.

Из чего сделан инсулин: важные нюансы

В современных схемах терапевтического воздействия на пациентов используют оба типа инсулина: и животного, и человеческого происхождения. Последние наработки позволяют производить продукты высочайшей степени очистки.

Ранее инсулин мог содержать целый ряд нежелательных примесей:

  1. Проинсулин;
  2. Глюкагон;
  3. Соматостатин;
  4. Белковые фракции;
  5. Полипептидные соединения.

Ранее такие «добавки» могли вызвать серьезные осложнения, особенно у пациентов, которые вынуждены принимать большие дозы препарата.

Усовершенствованные лекарства лишены нежелательных примесей. Если рассматривать инсулин животного происхождения, лучшим является монопиковый продукт, который производится с выработкой «пика» гормонального вещества.

Длительность фармакологического эффекта

Производство гормональных препаратов налажено сразу в нескольких направлениях. В зависимости от того, как делают инсулин, будет зависеть продолжительность его действия.

Выделяют следующие типы препаратов:

  1. С ультракоротким эффектом;
  2. Короткого действия;
  3. Пролонгированного действия;
  4. Средней степени продолжительности;
  5. Длительного действия;
  6. Комбинированного типа.Типичные представители группы: Лизпро и Аспарт. Инсулин в первом варианте производят методом перестановки аминокислотных остатков в гормоне(речь идет о лизине и пролине). Таким образом, в ходе производства минимизируют риск возникновения гексамеров. За счет того, что подобный инсулин быстрее распадается на мономеры, процесс усвоение препарата не сопровождается осложнениями и побочными эффектами.

    Аналогичным образом производят и Аспарт. Разница только в том, что аминокислоту пролин заменяют аспарагиновой кислотой. Препарат быстро распадается в организме человека на ряд простых молекул, мгновенно впитывается в кровь.

    Препараты короткого действия

    Инсулины короткого действия представлены буферными растворами. Они предназначены именно для подкожных инъекций. В ряде случае допускается иной формат введения, но подобные решения может принимать только врач.

    Препарат начинает «работать» через 15 – 25 минут. Максимальная концентрация вещества в организме наблюдается спустя 2 – 2,5 час после инъекции.

    В целом препарат воздействует на организм пациента около 6 часов. Инсулины данной категории создаются для лечения диабетиков в условиях стационара. Они позволяют быстро вывести человека из состояния острой гипергликемии, диабетической прекомы или комы.

    Инсулин средней длительности

    Препараты медленно поступают в кровь. Инсулин получают по стандартной схеме, но на конечных этапах производства совершенствуют состав. Чтобы увеличить их гипогликемическое действие, к составу подмешивают специальные пролонгирующие вещества – цинк или протамин. Чаще всего инсулин представлен в виде суспензий.

    Инсулин длительного действия

    Инсулины пролонгированного действия являются самыми современными фармакологическими продуктами на сегодняшний день. Самый популярный препарат — Гларгин. Производитель никогда не скрывал, из чего делают инсулин человеческий для диабетиков. При помощи ДНК-рекомбинантной технологии удается создавать точный аналог гормона, который синтезирует поджелудочная железа здорового человека.

    Чтобы получить итоговый продукт проводят чрезвычайно сложную модификацию молекулы гормона. Заменяют аспарагин глицином, присоединяя аргининовые остатки. Препарат не используют для лечения коматозных или прекоматозных состояний. Его назначают только подкожно.

    Роль вспомогательных веществ

    Производство любого фармакологического продукта, в частности инсулина, без использования специальных добавок представить себе невозможно.

    По своим классам все добавки для инсулинсодержащих препаратов можно условно разделить на следующие категории:

    1. Вещества, предопределяющие пролонгацию лекарств;
    2. Дезинфицирующие компоненты;
    3. Стабилизаторы кислотности.

    Пролонгаторы

    С целью удлинитель время воздействия на пациента к раствору инсулина подмешивают препараты-пролонгаторы.

    Чаще всего используют:

      Протафан;
      1. Метакрезол;
      2. Фенол;
      3. Парабены.

      Для каждого конкретного препарата используют свои особые добавки. Их взаимодействие друг с другом в обязательном порядке детально изучают на доклиническом этапе. Главное требование – консервант не должен нарушать биологическую активность препарата.

      Качественный и умело подобранный дезинфицирующий препарат позволяет не просто сохранить стерильность состава на протяжении длительного периода, но даже делать внутрикожные или подкожные инъекции, предварительно не обеззараживая дермальное полотно. Это чрезвычайно важно пи возникновении экстремальных ситуаций, когда времени на обработку места для инъекций нет.

      Стабилизаторы

      В каждом растворе должен быть стабильным рН и не меняться со временем. Стабилизаторы используют, как раз для того, чтобы уберечь лекарство от повышения уровня кислотности.

      Для инъекционных растворов чаще всего используют фосфаты. Если инсулин дополнен цинком, стабилизаторы не используют, поскольку сами ионы металла исполняют роль стабилизаторов кислотности раствора.

      Как и в случае с антимикробными компонентами, стабилизаторы не должны вступать в какие-либо реакции с самим действующим веществом.

      Задача инсулина заключается не только в поддерживании оптимального уровня сахара в крови диабетика, но гормон должен еще и не быть опасным для других органов, тканей человеческого тела.

      Что такое калибровка инсулиновых шприцев

      В самых первых препаратах с инсулином в 1 мл раствора содержалась всего 1 ЕД. Только со временем концентрацию удалось повысить. На территории РФ распространены флаконы с маркировочными символами — U-40 или 40 ед/мл. Это значит, что в 1 мл раствора сконцентрировано 40 ЕД.

      Современные шприцы дополнены четкой продуманной калибровкой, которая позволит ввести необходимую дозу, избежав риска получить неожиданную передозировку. Все нюансы, касательно использования шприцов с калибровкой объясняет лечащий врач, подбирая препарат для диабетика впервые или же в момент коррекции старой схемы лечения.

      Инсулин для диабетиков

      Сегодня разработано достаточно много различных методик для лечения сахарного диабета, однако от прямых инъекций инсулина при заболевании I типа отказаться не удается. Одной их наиболее прогрессивных методик считается инсулинотерапия, которая нашла самое широкое распространение не только при лечении иммунологических заболеваний, но и в психиатрии. Сегодня различные виды иммунотерапии используются:

      • для лечения инсулинозависимых пациентов (сахарный диабет I типа);
      • в качестве временной, предоперационной терапии для больных с диабетом II типа;
      • для больных-диабетиков с заболеванием II типа, при острых респираторных и других инфекционных заболеваниях;
      • инсулин при диабете II типа требуется колоть, в случае низкой эффективности или непереносимости пациентом других фармакологических средств, снижающих процентное содержание глюкозидов в крови.

      Сегодня во врачебной практике в основном используются три метода инсулинотерапии:

      • интенсифицированная;
      • традиционная (стандартная);
      • помповая.

      Интенсифицированный метод инсулинотерапии

      Современные методы интенсифицированной инсулинотерапии имитируют естественное, физиологическое выделение поджелудочной железой гормона – инсулина. Его прописывают при отсутствии у пациента избыточного веса и, когда не имеет места вероятность психоэмоциональных перегрузок , из суточного расчета — 0,5-1,0 МЕ (международных единиц действия) гормона на 1 килограмм массы тела. При этом должны выполняться следующие требования:

      • препарат необходимо колоть в дозах, достаточных для полной нейтрализации избыточного содержания сахаридов в крови;
      • введенный извне инсулин при сахарном диабете должен достаточно полно имитировать базальную секрецию гормона, выделяемого островками Лангерганса, которая имеет пиковое значение после приёма пищи.

      Их этих принципов складывается интенсифицированная методика, когда суточную, физиологически необходимую дозу делят на более мелкие инъекции, дифференцируя инсулины по степени их временной эффективности – краткосрочного или пролонгированного действия. Последний вид инсулинов необходимо колоть на ночь и утром, сразу после пробуждения, что достаточно точно и полно имитирует естественное функционирование поджелудочной железы.

      Инъекции инсулином с коротким сроком действия назначают после приема пищи, с высокой концентрацией углеводов. Как правило, разовая инъекция рассчитывается индивидуально по числу условных хлебных единиц, которым эквивалентен прием пищи.

      Традиционная инсулинотерапия

      Традиционной (стандартной) инсулинотерапией называют метод лечения больных сахарным диабетом, когда в одной инъекции смешаны инсулины краткосрочного и пролонгированного действия. Достоинством этого способа введения лекарственного препарата считается минимизация числа уколов – обычно требуется колоть инсулин 1-3 раза в день. Основным недостатком этого вида лечения считается отсутствие стопроцентной имитации физиологического выделения гормона поджелудочной железой, что делает невозможным полноценную компенсацию дефектов углеводного метаболизма.

      Стандартную схему использования традиционной инсулинотерапии можно представить в следующем виде:

      1. Суточная потребность организма в инсулине вводится больному в виде 1-3 инъекций в сутки:
      2. В одной инъекции содержатся инсулины среднего и краткосрочного срока действия: доля короткодействующих инсулинов составляет 1/3 об общего количества препарата;

      на инсулин среднего срока действия приходится 2/3 общего объема инъекции.

      Помповая инсулинотерапия

      Помповой инсулинотерапией называется метод введения препарата в организм, когда традиционный шприц не требуется, а подкожные инъекции осуществляются специальным электронным устройством – инсулиновой помпой, которая способна колоть инсулины ультракороткого и короткого срока действия в виде микродоз. Инсулиновая помпа достаточно точно имитирует естественное поступление гормона в организм , для чего в ней предусмотрены два режима работы.

      • режим базального введения, когда микродозы инсулина поступают в организм непрерывно в виде микродоз;
      • болюсный режим, при котором периодичность и дозировка введения препарата программируются больным.

      Первый режим позволяет создать инсулиногормональный фон, наиболее приближенный к естественной секреции гормона поджелудочной железой, что дает возможность не колоть инсулины пролонгированного действия.

      Второй режим обычно применяется непосредственно перед едой, что дает возможность:

      • снизить вероятность повышения гликемического индекса до критического уровня;
      • позволяет отказаться от использования препаратов с ультракоротким сроком действия.

      При совмещении обоих режимов максимально точно имитируется естественное физиологическое выделение инсулина в организме человека. При использовании инсулиновой помпы больной должен знать основные правила использования этого устройства, для чего необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Кроме того, он должен помнить, когда необходимо менять катетер, через который происходят подкожные впрыскивания инсулина.

      Инсулинотерапия при наличии диабета I типа

      Инсулинозависимым больным (сахарный диабет I типа) назначают для полной замены естественной секреции инсулина. Наиболее распространена следующая схема введения препарата в виде инъекций, когда необходимо колоть:

      • базальный инсулин (среднего и пролонгированного действия) – один-два раза в сутки;
      • болюсный (краткосрочный) – непосредственно перед приемом пищи.

      В качестве информации для диабетиков, (но ни в коем случае не как рекомендацию), можно привести некоторые фармацевтические, брендовые названия различных препаратов, снижающих уровень крови в крови:

      Базальные инсулины:

      • пролонгированного срока действия, «Лантус» («Lantus» — Германия), «Левемир ФлексПен» («Levemir FlexPen» — Дания) и Ультратард ХМ (Ultratard HM — Дания);
      • среднего срока действия «Хумулин НПХ» («Humulin NPH» — Швейцария), «Инсуман Базал ГТ» («Insuman Basal GT — Германия») и «Протафан HM» («Protaphane HM — Дания»).

      Болюсные препараты:

      • инсулины короткого срока действия «Актрапид HM Пенфилл» («Actrapid HM Penfill» – Дания);
      • ультракороткого срока действия «НовоРапид» («NovoRapid» — Дания), «Хумалог» («Humalog» — Франция), «Апидра» («Apidra» — Франция).

      Комбинация болюсного и базального режимов инъекций называется многократным режимом и является одним из подвидов интенсифицированной терапии. Дозировка каждой инъекции определяется врачам на основе проведенных анализов и общего физического состояния больного. Правильно подобранные комбинации и дозы отдельных инсулинов делают организм человека менее критичным к качеству принимаемой пищи. Обычно доля инсулинов длительного и среднего срока действий составляет 30,0%-50,0% от общей дозы вводимого препарата. Болюсный инулин требует индивидуального подбора дозы для каждого пациента.

      Методы инсулинотерапии для больных II типом диабета

      Обычно инсулинотерапия при сахарном диабете II типа начинается с постепенного добавления препаратов снижающих уровень сахаридов в крови к обычным лекарственным средам, назначаемых при медикаментозной терапии больных. Для лечения назначают препараты, действующим веществом которого является инсулин гларгин («Лантус» или «Левемир»). При этом колоть раствор для инжекций желательно в одно и то же время. Максимальная суточная дозировка, в зависимости от хода течения и степени запущенности болезни, может достигать 10,0 МЕ.

      Если улучшения состояния больного не отмечается и диабет прогрессирует, а медикаментозная терапия по схеме «оральные сахаропонижающие препараты + инъекции бальзового инсулина» не дает нужного эффекта, переходят к терапии, лечение которой основано на инъекционном применении инсулиносодержащих препаратов. Сегодня наиболее распространен интенсифицированный режим, при котором препараты необходимо колоть 2-3 раза в день. Для наиболее комфортного состояния, больные предпочитают минимизировать число инъекций. С точки терапевтического эффекта простота режима должна обеспечивать максимальную эффективность сахаропонижающие препаратов. Оценка эффективности проводится после проведения инъекций в течение нескольких дней. При этом совмещение утренней и верней дозы нежелательно.

      Особенности инсулинотерапии для детей и беременных

      Беременным женщинам, кормящим матерям и детям до 12 лет, у которых диагностирован сахарный диабет II типа, инсулинотерапию назначают с некоторыми ограничениями.

      Детям инсулин колют с учетом следующих требований:

      • для уменьшения суточного количества инъекций назначают комбинированные инъекции, в которых индивидуально подбирается соотношение между препаратами с коротким и средним сроком действия;
      • интенсифицированную терапию рекомендуют назначать по достижении двенадцатилетнего возраста;
      • при поэтапной корректировке дозировки преподала диапазон изменения между предыдущей и последующей инъекциями ложен лежать в диапазоне 1,0…2,0 МЕ.

      При проведении курса инсулинотерапии терапии беременным женщинам, необходимо придерживаться следующих правил:

      • инъекции препаратов назначать утром, до завтрака уровень глюкозы должен находится в диапазоне – 3,3-5,6 миллимоль/литр;
      • после приема пищи молярность глюкозы в крови должна лежать в пределах 5,6-7,2 миллимоль/литр;
      • для предотвращения утренней и послеобеденной гипергликемии при диабете I и II типа требуется минимум две инъекции;
      • перед первым и последним приемом пищи инъекции проводятся с использованием инсулинов короткого и среднего периода действия;
      • для исключения ночной и «предрассветной» гипергликемии допускает инъекцию сахароснижающего препарата перед ужином, колоть непосредственно перед сном.

      Технологии получения фармакологического инсулина

      Вопрос об источниках и способах получения инсулина волнует не только специалистов, но и большинство больных. От технологии производства этого гормона зависит эффективность действия препаратов понижающих уровень сахаридов в крови и возможные побочные эффекты от их приема.

      Сегодня в фармацевтических средствах, предназначенных для лечения диабета путем понижения уровня глюкозы в организме, используют инсулин, полученный следующими способами:

      • получение препаратов животного происхождения предусматривает использование животного сырья (бычий или свиной инсулин);
      • биосинтетический способ использует животное сырье, при модифицированном способе очистки;
      • рекомбинантным или модифицированным генно-инженерным способом;
      • синтетическим способом.

      Наиболее перспективен генно-инженерный способ получения, при котором обеспечивается наивысшая степень очистки и может быть достигнуто практически полное отсутствие проинсулина. Препараты на его основе не вызывают аллергических реакций и имеют достаточный узкий круг противопоказаний.

      Возможные негативные последствия инсулинотерапии

      При достаточной безопасности и хорошей переносимости больными инсулина, полученного генно-инженерными способами, возможны отдельные негативные последствия, основными из которых являются:

      • появления аллергических раздражений, локализованных в месте инъекции, связанных с неправильным иглоукалыванием или введением слишком холодного препарата;
      • деградация подкожного слоя жировой клетчатки в зонах инъекций;
      • развитие гипогликемии, приводящее к интенсификации потоотделения, постоянному чувству голода, учащению сердечного ритма.

      Для снижения вероятности возникновения этих явлений при проведении инсулинотерапии следует строго выполнять все предписания врача.

      Читать еще:  Что от сахарного диабета помогает
Ссылка на основную публикацию