Диабетон что такое

Диабетон что такое

Диабетон

Диабетон – синтетический гипогликемический медикамент, применяемый при лечении сахарного диабета 2 типа, а также для профилактики развития осложнений болезни.

Фармакологическое действие Диабетона

Активный компонент Диабетона (гликлазид) оказывает выраженный гипогликемический эффект, действенно снижая в крови концентрацию глюкозы и стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса.

Диабетон на фоне сахарного диабета 2 типа в ответ на поступление глюкозы способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина и одновременно усиливает вторую фазу его секреции.

Кроме того, Диабетон, по инструкции, уменьшает риск развития тромбозов мелких сосудов, воздействуя на механизмы, являющиеся основными факторами развития осложнений сахарного диабета.

Форма выпуска Диабетона

Диабетон выпускают в виде таблеток:

  • С содержанием 80 мг активного компонента (гликлазида), по 15 штук в блистере;
  • Диабетон МВ – с модифицированным высвобождением с содержанием 60 мг (Диабетон 60) и 30 мг активного компонента, по 15 штук в блистере.

Аналоги Диабетона

Аналогами Диабетона по активному компоненту являются таблетки Диабефарм, Глидиаб, Гликлада, Глюкостабил, Диабеталонг, Диабинакс и Диатика.

К аналогам Диабетона по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относятся медикаменты: Глемаз, Глимепирид, Амарил, Глемауно, Глибенез ретард, Глиданил, Маниглид, Диамерид, Глюмедекс, Глимидстада, Мовоглекен, Хлорпропамид и Меглимид.

Показания к применению Диабетона

Согласно инструкции, Диабетон назначают:

  • При лечении сахарного диабета 2 типа на фоне недостаточной эффективности от физических нагрузок и диетотерапии;
  • Для профилактики осложнений сахарного диабета – снижения риска развития инсульта, ретинопатии, нефропатии и инфаркта миокарда.

Противопоказания к применению

Диабетон, по инструкции, противопоказано назначать на фоне:

  • Сахарного диабета 1 типа;
  • Тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
  • Диабетической прекомы, диабетического кетоацидоза, диабетической комы.

Кроме того, Диабетон МВ не применяют:

  • Одновременно с миконазолом, фенилбутазоном или даназолом;
  • Во время беременности и грудного вскармливания;
  • В педиатрии до 18 лет;
  • При гиперчувствительности к активному (гликлазиду) и какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента.

Особой осторожности требует назначение Диабетона МВ:

  • При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • При алкоголизме;
  • На фоне почечной и печеночной недостаточности;
  • При нерегулярном или несбалансированном питании;
  • При гипотиреозе;
  • На фоне тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • При длительной терапии глюкокортикостероидами;
  • На фоне надпочечниковой или гипофизарной недостаточности;
  • У пациентов пожилого возраста.

Способ применения и дозировка Диабетона

Суточную дозировку Диабетона МВ следует принимать один раз в день, желательно – во время завтрака.

Начальная дозировка медикамента составляет 30 мг в день, которая индивидуально может быть увеличена до двух таблеток Диабетона 60. При этом увеличение дозы нельзя проводить чаще одного раза в месяц.

Не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозировку, которая составляет 2 таблетки Диабетона 60.

При переходе с обычных таблеток (80 мг) на Диабетон 60 следует проводить тщательный гликемический контроль. Кроме того, начальная доза Диабетон МВ не должна превышать 30 мг на протяжении не менее двух недель. Такую же дозировку следует применять и на фоне риска развития гипогликемии:

  • При тяжелых или плохо компенсированных эндокринных расстройствах – гипофизарной и надпочечниковой недостаточности, гипотиреозе;
  • При недостаточном или несбалансированном питании;
  • При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы – тяжелой ишемической болезни сердца, тяжелом атеросклерозе сонных артерий, распространенном атеросклерозе;
  • При отмене глюкокортикостероидов после их длительного применения или приема в высоких дозах.

При передозировке Диабетоном вероятнее всего развитие гипогликемии, для уменьшения симптомов которой рекомендуется увеличить прием с пищей углеводов и снизить дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

При проводимой терапии следует учитывать, что некоторые лекарственные комбинации усиливают действие активного компонента Диабетона и риск развития гипогликемии. Так, не рекомендуется применение Диабетона с миконазолом, фенилбутазоном и этанолом.

Побочные действия Диабетона

По отзывам, Диабетон, подобно другим медикаментам группы сульфонилмочевины, может привести к развитию гипогликемии, которая чаще всего развивается на фоне нерегулярного приема пищи. Наиболее выраженными симптомами гипогликемии во время приема Диабетона, по отзывам, являются:

  • Сильное чувство голода;
  • Головная боль;
  • Повышенная утомляемость;
  • Тошнота и рвота;
  • Раздражительность и возбуждение;
  • Нарушение сна;
  • Замедленная реакция;
  • Брадикардия;
  • Снижение концентрации внимания;
  • Судороги;
  • Депрессия и спутанность сознания;
  • Нарушение зрения, восприятия и речи;
  • Головокружение и слабость;
  • Бред.

Кроме того, помимо описанных симптомов во время приема Диабетона, по отзывам, могут возникать адренергические реакции в виде:

  • Беспокойства;
  • Повышенного потоотделения;
  • Артериальной гипертензии;
  • Тахикардии;
  • Аритмии.

Обычно симптомы гипогликемии легко купируются приемом углеводов, однако при длительном течении болезни может потребоваться неотложная медицинская помощь.

Помимо гипогликемии, Диабетон МВ может вызывать расстройства пищеварения, которых можно избежать, если принимать медикамент во время завтрака.

Среди кожных нарушений выделяют эритему, сыпь, крапивницу, макулопапулезную и буллезную сыпь и зуд. В некоторых случаях, особенно в начале терапии, прием Диабетона вызывает преходящие зрительные расстройства.

Условия и срок хранения

Диабетон относится к ряду пероральных гипогликемических медикаментов, отпуск которых из аптек возможен по назначению врача. Срок годности медикамента составляет 24 месяца при условии соблюдения стандартных условий хранения.

Диабетон

Состав

В 1 таблетке содержится 80 мг активного вещества гликлазид.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Обладает гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное, активно действующее вещество – гликлазид. Гипогликемический препарат из группы сульфонилмочевины второго поколения. Гликлазид является производным сульфонилмочевины. Содержит азобициклооктановое кольцо, что значительно отличает механизм его действия от сахароснижающих бигуанидов и сульфонамидов.

Препарат также оказывает гемоваскулярное, метаболическое и антиоксидантное действие. Под действием Диабетона снижается концентрация глюкозы в крови (благодаряусиленной выработке инсулина специальными бета-клетками поджелудочной железы).

У пациентов с сахарным диабетом второго типа препарат возвращает ранний пик выработки инсулина, и повышают последующую фазу инсулиносекреции. Повышение концентрации инсулина происходит до приема пищи или нагрузки глюкозой.

Антиоксидантное и гемоваскулярное действия ЛС снижают риск осложнений СД. Диабетон предотвращает микротромбоз благодаря частичному ингибированию агрегации, адгезии тромбоцитов, снижению числа маркеров активации тромбоцитов.

Препарат повышает активность tPа, воздействует на фибринолитическую активность эндотелиальной стенки сосуда.

Антиоксидантный эффект гликазида достигается благодаря снижению концентрации перекисных липидов в плазме крови, повышению активности дисмутазы эритроцитов, тиолов плазмы, увеличению общей антиоксидантной емкости.

Гликлазид метаболизируется в печени.

Показания к применению

Сахарный диабет второго типа (при неэффективности программы и диеты по снижению веса).

Противопоказания

Диабетический кетоацидоз, сахарный диабет первого типа, тяжелая патология почечной и печеночной систем, диабетическая прекома, кома, беременность.

С осторожностью Диабетон назначают пожилым лицам, после обширных ожогов. Не применяется в педиатрии.

Побочные действия

При неадекватной диете, нарушении режима дозирования отмечается гипогликемия, чувство голода, усталости, головные боли, потливость, учащенное сердцебиение, бессонница, тревожность, агрессивность, невнимательность, нарушения зрения, парезы, тремор, депрессия, невнимательность, афазия, сенсорные нарушения, делирий, гиперсомния, судороги.

ЖКТ: диспепсические расстройства, холестатическая желтуха, снижение аппетита, повышение уровня печеночных ферментов.

Органы кроветворения: угнетения функции костномозгового кроветворения.

Таблетки Диабетон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению, лекарство принимают внутрь во время приема пищи. Начальная доза – 80 мг в сутки, средняя – 160-320 мг.

Дозировку подбирают индивидуально. Доза Диабетона зависит от тяжести заболевания, возраста, уровня сахара в крови.

Передозировка

Нарушения сознания, гипогликемия, кома.

Необходимо ввести 40% гипертонический раствор декстрозы, принять внутрь сахар, 2 мг глюкагона.

Проводить контроль крови на сахар каждые 15 минут. Принять пищу богатую углеводами (легкоусвояемыми).

Взаимодействие

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы АПФ, НПВС, фибраты, противогрибковые препараты, антикоагулянты кумаринового ряда, ингибиторы МАО, анаболические стероиды, сульфаниламиды, бигуаниды, циклофосфамиды, пентоксифиллин, теофиллин, тетрациклин, резерпин, дизопирамид, инсулин, этанол, аллопуринол усиливают действие Диабетона.

ГКС, барбитураты, противоэпилептические, адреностимуляторы, БМКК, тиазидные диуретики, триамтерен, фуросемид, баклофен, диазоксид, аспарагиназа, триамтерен, морфин, изониазид, тербуталин, ритодрин, глюкагон, сальбутамол, рифампицин, эстрогены, хлорпромазин, никотиновая кислота ослабляют эффект препарата.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

При декомпенсации диабета, хирургических вмешательствах необходимо учитывать прием инсулина. При употреблении этанола повышается риск развития гипогликемии.

При эмоциональном, физическом перенапряжении необходимо провести коррекцию дозы препарата Диабетон.

Лица пожилого возраста, пациенты с гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью особо чувствительны к гипогликемическим ЛС.

Диабетон

Формы выпуска и упаковка препарата Диабетон MB

в упаковке 30 и 60 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Диабетон MB входит:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: гликлазид – 30,0 и 60,0 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 83,64 мг, гипромеллоза 100 сР 18,0 мг, гипромеллоза 4000 сР 16,0 мг, магния стеарат 0,8 мг, мальтодекстрин 11,24 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,32 мг.

Фармакологическое действие

Диабетон МВ — пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.
При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Было продемонстрировано, что гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы существенно повышалось (+35%), что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу. Более того, результаты исследований на мышечных тканях показали, что гликлазид вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон MB оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фиблинолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Контролируемые клинические испытания на больных сахарным диабетом подтвердили антиоксидантные свойства гликлазида, ранее продемонстрированные в клинических фармакологических исследованиях: снижение уровня липидных пероксидов в плазме, возрастание активности эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Читать еще:  При диабете что можно кушать

От чего помогает Диабетон MB: показания

-Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

-Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата Диабетон МВ,

— сахарный диабет типа 1

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин)

— беременность и период кормления грудью

— возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.

С осторожностью. Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Диабетон MB при беременности и грудном вскармливании

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были. Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных.

Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано.

Диабетон MB: инструкция по применению

Препарат предназначен только для взрослых. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (в т.ч. для пациентов 65 лет и старше).
Подбор дозы следует проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельного периода.
При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг до 120 мг (1-4 таб.) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 120 мг.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Диабетон МВ может заменять диабетон в дозах от 1 до 4 таб./сут.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон MB не требует какого-либо переходного периода времени.
Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2 (например, хлорпропамид), то в течение 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.
Пациентам с нарушениями функции почек от слабой до умеренной степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в соответствии с приведенным выше режимом дозирования.

Побочные действия

Особые указания

Сомвестимость с другими препаратами

1) Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии: (усиливающие действие гликлазида)

— Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Не рекомендуемые сочетания

— Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

— Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя. Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами – инсулином, ингибитором альфа-глюкозидазы, бигуанидами бета-адреноблокаторами, флуконазолом ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов ингибиторами моноаминооксидазы сульфаниламидами кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии. 2) Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови: (ослабляющие действие гликлазида)

Не рекомендуемые сочетания

— Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены. Сочетания, требующие предосторожностей

— Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

— ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

— Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

3) Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

— Антикоагулянты (например, варфарин) Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях — сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (40%). Затем в/в капельно вводят более разведенный раствор глюкозы (5%) для поддержания необходимого уровня глюкозы крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больного следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненными функциями пациента.
У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить при комнатной температуре.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Диабетон MB выделяют:

Диабефарм мв. Производитель: Фармакор (Россия). Цена в аптеках от 130 руб.
Глидиаб мв. Производитель: Акрихин (Россия). Цена в аптеках от 160 руб.

Отзывы

Эти отзывы о препарате Диабетон MB мы автоматически нашли в интернете:

Благодарю) Ваша аптека — самая лучшая. Всегда выручаете.

Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Диабетон MB справиться с болезнью?

Читать еще:  Диабет и тахикардия

Инструкция по применению препарата Диабетон

Для лекарственного средства Диабетон инструкция по применению указывает, что оно обладает выраженным гипогликемическим фармацевтическим действием. Его прием поможет подкорректировать секреторную активность поджелудочной железы в вопросе продуцирования инсулина. Это приводит к уменьшению временного промежутка между поступлением пищи в организм пациента и началом выработки инсулина.

Как действует препарат

Состав данного препарата представлен основным действующим химическим веществом гликлазидом и небольшим количеством вспомогательных добавок. Гликлазид обладает выраженным сахароснижающим лекарственным действием. В отличие от подобных по механизму действия лекарств, Диабетон МВ содержит азот, заключенный в гетероциклическое химическое кольцо. Именно эта особенность обуславливает специфические свойства терапевтического действия.

Поступление в организм больного человека гликлазида приводит к стимулированию клеточных структур островков Лангерганса, расположенных в поджелудочной железе. Кроме того, таблетки Диабетон обладают и гемоваскулярным действием, то есть способны предупредить образование тромбов в сосудах периферического кровеносного русла.

Как правило, лекарство рекомендуют принимать при втором типе сахарного диабета, потому что инструкция по применению свидетельствует о его способности корректировать первый пик секреторной активности поджелудочной железы по продуцированию инсулина. Кроме того, значительно усиливается и вторая секреторная фаза. Стоит отметить, что инсулин начинает выделяться только при приеме дозы в 30 мг и в ответ на стимулирование, то есть после приема пищи. Отсутствие адекватного питания может снизить положительный терапевтический эффект.

Инструкция по применению лекарства указывает и следующие фармацевтические эффекты, развивающиеся после приема Диабетона:

  • возрастает чувствительность тканей и органов пациента к образующемуся в его организме инсулину;
  • снижается уровень сахаров, и в том числе глюкозы, продуцируемых клетками печени;
  • Диабетон МВ корректирует величину показателя глюкозы в организме без нагрузки;
  • препарат способен поддерживать на постоянном уровне содержание в плазме кровеносного русла липидных пероксидов (главное – соблюдать суточную дозировку в 60 мг);
  • действующее вещество препарата стимулирующе воздействует и на эритроциты крови, при этом повышая активность их супероксиддисмутаз;
  • Диабетон MB значительно снижает вероятность формирования тромбов в микроциркуляторном кровяном русле диабетиков.

Лекарственное вещество выпускается компанией Laboratoires Servier и имеет патент МНН.

Фармакокинетические свойства лекарства

При пероральном приеме таблетированного препарата он быстро всасывается через стенки желудочно-кишечного тракта. И уже в среднем через 6 часов (о чем свидетельствует инструкция по применению) гликлазид выявляется в кровеносном русле в терапевтической дозе. Ее уровень может поддерживаться до полусуток. Специалисты отмечают, что индивидуальная вариабельность такого эффекта достаточно низкая. Поэтому для обеспечения терапевтического эффекта пациенту достаточно принять в сутки до 60 мг лекарственного вещества.

Разрушение или химическое модифицирование гликлазида происходит в клетках печени, а выведение осуществляется с мочой через почки. Метаболизму подвергается практически все лекарство. Наличие неизмененного препарата в моче определяется в виде следов гликлазида.

Кому показан препарат

Основным показанием к использованию с терапевтической целью Диабетона является выявление у пациента сахарного диабета, развивающегося по второму типу. Принимать средство необходимо в том случае, когда другие виды лечения, такие как соблюдение специальной диеты, дозированные физические нагрузки или попытки снижения массы тела, не имели положительного результата.

Диабетон MR можно использовать и с профилактической целью для предупреждения развития различных осложнений, которые сопровождают данную патологию.

Его применение значительно понижает риск различных сосудистых осложнений у пациентов с сахарным диабетом второго типа в результате контролирования уровня глюкозы в кровеносном русле.

Противопоказания

Как и у любого лекарства, у препарата Диабетон тоже имеется ряд противопоказаний или ограничений для приема с терапевтической целью. К ним относятся следующие:

  • не назначают его при диабете первого типа;
  • нет смысла его назначать и при тяжелых состояниях, спровоцированных данным заболеванием, например в предкомовом или комовом состоянии, а также при кетоацидозе;
  • Диабетон МВ отменяется в случае развития почечной или печеночной недостаточности и заменяется инъекционным инсулином;
  • недопустимо принимать одновременно с ним такие лекарственные вещества, как Миконазол, Фенилбутазон или Даназол;
  • в период беременности или вскармливания грудью младенца принимать данное лекарственное вещество нельзя;
  • это медикамент для лечения взрослых пациентов, то есть детям и подросткам его не назначают;
  • с определенной аккуратностью препарат Диабетон назначается пожилым пациентам;
  • если у пациента выявляется гиперчувствительность к основному действующему веществу лекарства или к одному из вспомогательных, то врач должен заменить Диабетон на аналоги.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Диабетона пациентам с такими сопутствующими при основном диагнозе патологиями:

  • хронические заболевания сердца и сосудистого русла;
  • гипотиреоз различной тяжести;
  • нарушение работы таких желез внутренней секреции, как гипофиз или надпочечники;
  • инструкция по применению не рекомендует Диабетон в случае развития почечной или печеночной недостаточности.

Данное средство необходимо принимать с большой аккуратностью при неправильно составленной диете, в период вынужденного голодания или при частом употреблении алкогольных напитков. Принимать Диабетон не рекомендуется при необходимости проведения курса терапии стероидными лекарственными веществами.

Осложнения после приема

При приеме Диабетона могут быть такие побочные действия:

  1. При нарушении рекомендации лечащего врача по соблюдению дозировки, нерегулярном приеме лекарства, несвоевременном приеме пищи у пациента может развиться симптоматика гипогликемии. В это время состав жалоб у больного может быть следующим: головная боль и слабость, появление диспепсических явлений в виде тошноты и позывов к рвоте, спутанности сознания. При отсутствии должной терапии пациент может потерять сознание с последующим развитием комового состояния и смерти. Применение сахара поможет купировать приступ.
  2. Могут беспокоить симптомы нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Пациенты могут жаловаться на боли различной выраженности в эпигастральной области, тошноту и позывы к рвоте. Могут выявиться различные нарушения стула. Если принимать средство во время еды, то такие симптомы не будут беспокоить.
  3. В редких случаях выявляются различные аллергические реакции. Их может спровоцировать основное действующее химическое вещество или вспомогательные, например лактоза. Диабетон и его аналоги могут вызвать высыпания различного характера, эритемы или реакции, аналогичные отеку Квинке.
  4. Нарушения со стороны системы гемопоэза встречаются достаточно редко. Как правило, различные симптоматические проявления данной патологии быстро купируются в том случае, когда лекарство отменено.
  5. Так как метаболические процессы данного препарата происходят в печени, может повыситься активность специфических ферментов, вырабатываемых данным органом. Тогда врач решает вопрос о снижении дозировки до 30 мг или полной отмене препарата. Как правило, данные нарушения быстро купируются.
  6. Особенно в начале терапии лекарство может вызвать незначительные нарушения зрительного восприятия. Это связано с колебанием уровня глюкозы в крови. Когда пройдет адаптация организма к терапии, эти явления исчезнут.

Препарат может назначить или отменить только лечащий врач.

ДИАБЕТОН МВ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Препарат Диабетон МВ – гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль основанный на применении Диабетона МВ (HbA1c Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения препарата Диабетон МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbA1c 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3 %) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма препарата Диабетон МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Читать еще:  Блюда для диабетиков 2 типа от эндокринолога

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения – около 30 л. Прием препарата Диабетон МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация – время» является линейной.

Показания к применению

Препарат Диабетон МВ применяется в лечении сахарного диабета 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Диабетон МВ применяется в целях профилактики осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Способ применения

Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон МВ.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа- глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочные действия

Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Диабетон МВ являются: повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин); прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); беременность и период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»); возраст до 18 лет.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных.
Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

1) Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии: (усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
– Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
– Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
– Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами: другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидинидионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами; кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови:
(ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
– Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
– Хлорпромазин (нейролептик) : в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
– ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
– Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
3) Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
– Антикоагулянты (например, варфарин)
Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает. Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Диабетон МВтаблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»:
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При производстве на российском предприятии ООО «Сердикс»
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Cостав:
1 таблетка Диабетон МВ содержит активное вещество: гликлазид – 60,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 71,36 мг, мальтодекстрин 22,0 мг, гипромеллоза 100 сР 160,0 мг, магния стеарат 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 5,04 мг.

Ссылка на основную публикацию